特羅凱鹽酸厄洛替尼片為圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標(biāo)識(shí),另一面空白。特羅凱鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。那么,特羅凱鹽酸厄洛替尼片用于肝臟功能障礙患者好嗎?胰腺癌的癥狀性糖尿病是怎樣呢?
特羅凱鹽酸厄洛替尼片能抑制與表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)相關(guān)的細(xì)胞內(nèi)酪氨酸激酶的磷酸化。特羅凱鹽酸厄洛替尼片對(duì)其它酪氨酸激酶受體是否有特異性抑制作用尚未完全明確。特羅凱鹽酸厄洛替尼片的EGFR表達(dá)于正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞的表面。特羅凱鹽酸厄洛替尼片在一系列體外實(shí)驗(yàn)(細(xì)菌突變、人淋巴細(xì)胞染色體畸變和哺乳細(xì)胞突變)和體內(nèi)小鼠骨髓微核實(shí)驗(yàn)中分析了厄洛替尼的遺傳毒性,結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有遺傳毒性。
特羅凱鹽酸厄洛替尼片吸收后大約93%厄洛替尼與白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)結(jié)合。特羅凱鹽酸厄洛替尼片的表觀分布容積為232升。特羅凱鹽酸厄洛替尼片的體外細(xì)胞色素酶P450分析表明主要通過(guò)CYP3A4代謝,特羅凱鹽酸厄洛替尼片少量通過(guò)CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。特羅凱鹽酸厄洛替尼片口服100mg劑量后,可以回收到91%的藥物,特羅凱鹽酸厄洛替尼片其中在糞便中為83%(1%劑量為原形),尿液中為8%(0.3%劑量為原形)。
特羅凱鹽酸厄洛替尼片的清除在肝臟代謝和膽道分泌。因此厄洛替尼應(yīng)慎用于肝臟功能障礙的患者。如果出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)應(yīng)考慮厄洛替尼減量或暫停。
胰腺癌的癥狀性糖尿?。荷贁?shù)病人起病的最初表現(xiàn)為糖尿病的癥狀,即在胰腺癌的主要癥狀如腹痛、黃疸等出現(xiàn)以前,先患糖尿病,以至伴隨的消瘦和體重下降被誤為是糖尿病的表現(xiàn),而不去考慮胰腺癌:也可表現(xiàn)為長(zhǎng)期患糖尿病的病人近來(lái)病情加重,或原來(lái)長(zhǎng)期能控制病情的治療措施變?yōu)闊o(wú)效,說(shuō)明有可能在原有糖尿病的基礎(chǔ)上又發(fā)生了胰腺癌。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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