藥代動力學是研究藥物在動物體內的含量隨時間變化規(guī)律的科學，是藥理學的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變化，包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過程。

那么，酒石酸伐尼克蘭片的藥代動力學是怎樣？

酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)為淡藍色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。主要成份為酒石酸伐尼克蘭。本品適用于成人戒煙。

酒石酸伐尼克蘭片的藥代動力學：

吸收：

伐尼克蘭一般在口服給藥后3～4小時達到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后，血藥濃度可在4天內達到穩(wěn)態(tài)?？诜o藥吸收完全，系統(tǒng)生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時間的影響。

分布：

伐尼克蘭分布于包括腦組織的各種組織中。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結合率低(≤20%)，且與年齡及腎功能無關。在嚙齒動物，伐尼克蘭能通過胎盤并在乳汁中分泌。

生物轉化：

伐尼克蘭代謝率很低，92%以原形藥物經(jīng)尿排出，不足10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關的物質91%為原形藥物。體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉葡糖基伐尼克蘭。

體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。經(jīng)抑制實驗檢測的P450酶包括：1A2，2A6，2B6，2C8，2C9，2C19，2D6，2E1及3A4/5。研究亦顯示，在人類離體肝細胞中，伐尼克蘭未誘導細胞色素P450酶1A2及3A4的活性。因此，對于主要由細胞色素P450酶所代謝的化合物，伐尼克蘭改變其藥代動力學參數(shù)的可能性不大。

排泄：

伐尼克蘭的清除半衰期約為24小時，其腎臟排泄主要通過腎小球濾過及腎小管借助于有機陽離子轉運蛋白OCT2的主動分泌。

線性/非線性：

單次給藥(0.1-3mg)或重復給藥(1-3mg/日)時，伐尼克蘭具有線性動力學特征。

特殊人群的藥代動力學：

特定藥代動力學研究及群體藥代動力學分析所顯示，伐尼克蘭的藥代動力學參數(shù)不因年齡、種族、性別、吸煙狀況或合并用藥的不同而發(fā)生有顯著臨床意義的變化。

肝功能損傷患者：

因伐尼克蘭基本不經(jīng)肝臟代謝，肝功能損傷患者應用該藥時其藥代動力學參數(shù)不受影響(見【用法用量】)。

腎功能損傷患者：

對于輕度腎功能損傷的受試者(估測肌酐清除率]50ml/min且≤80ml/min)，伐尼克蘭藥代動力學參數(shù)無變化。與腎功能正常受試者(估測肌酐清除率]80ml/min)比較，對于中度腎功能損傷(估測肌酐清除率≥30ml/min且≤50ml/min)的患者，伐尼克蘭全身暴露量增加1.5倍。對于重度腎功能損傷(預期肌酐清除率[30ml/min)的受試者，伐尼克蘭的全身暴露量增加2.1倍。對于患有終末期腎病(ESRD)的受試者，伐尼克蘭可經(jīng)血液透析有效清除(見【用法用量】)。

老年患者：

腎功能正常的老年患者(65～75歲)，伐尼克蘭的藥代動力學參數(shù)與年輕成年受試者類似(見【用法用量】)。腎功能減退的老年患者請參考【用法用量】。

兒童患者：

青少年：

22名12至17歲(含12歲及17歲)青少年單次服用0.5mg及1mg伐尼克蘭，在兩劑量之間伐尼克蘭的藥代動力學參數(shù)基本與劑量成比例。采用藥時曲線下面積(AUC0-∞)評價伐尼克蘭全身暴露量及腎臟清除率，其結果與成人相當。與成人相比，可見青少年的Cmax升高30%，清除半衰期縮短(10.9小時)。

通過上文介紹，希望對您有所幫助?；颊呦肓私飧嗟脑?，可登陸方舟健客藥店，這里為您提供更加細致、更加透明的醫(yī)藥專業(yè)指導，創(chuàng)造更加健康的就醫(yī)指導環(huán)境，讓看病難、看病貴不再是醫(yī)藥行業(yè)的不老話題。還可以咨詢我們的藥店客服或者撥打400-086-5111進行咨詢。

（實習編輯：陳生）