鹽酸伐地那非片的主要成份為鹽酸伐地那非，化學(xué)名稱：2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5，1-f]-[1，2，4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。那么，鹽酸伐地那非片對心血管系統(tǒng)的影響有什么呢？

鹽酸伐地那非片的特異性磷酸二酯酶5（PDE5）是存在于人體陰莖海綿體上最主要的PDE。陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動脈血管平滑肌的松弛的血流動力學(xué)過程。鹽酸伐地那非片在性刺激過程中，陰莖海綿體內(nèi)的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮（NO），鹽酸伐地那非片中的NO激活平滑肌細(xì)胞的鳥苷酸環(huán)化酶，鹽酸伐地那非片鞥使細(xì)胞內(nèi)環(huán)鳥苷酸（cGMP）水平增加，最終導(dǎo)致平滑肌松弛，鹽酸伐地那非片具有增加陰莖內(nèi)的血流量。

鹽酸伐地那非片的實際水平受到鳥苷酸環(huán)化酶合成速率和磷酸二酯酶（PDEs降解）cGMP速率共同調(diào)節(jié)。鹽酸伐地那非片通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，鹽酸伐地那非片具有增加性刺激作用下海綿體局部內(nèi)源性的一氧化氮的釋放，從而增強性刺激的自然反應(yīng)。鹽酸伐地那非片在酶的純化試驗表明，鹽酸伐地那非片是一種高效，高選擇性的PDF5抑制劑，鹽酸伐地那非片對人PDE5的IC50為0.7nM。

鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。鹽酸伐地那非片用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。鹽酸伐地那非片對PDE5的抑制作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于對其他PDE的作用（是PDE6的15倍，PDE1的130倍，PDE11的300倍，PDE2，3，4，7，8，9，10的1000倍）。鹽酸伐地那非片在體外試驗中，鹽酸伐地那非片通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來松弛平滑肌。鹽酸伐地那非片在清醒的兔試驗中，鹽酸伐地那非片能使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平，且該作用能被一氧化氮供體加強。

鹽酸伐地那非片對心血管系統(tǒng)的影響：心絞痛，低血壓，心肌缺血，體位性低血壓，昏厥。

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（實習(xí)編緝：張桂平）