布地奈德氣霧劑的藥代動力學是怎樣的？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2013/9/13 14:32:38

導讀：

藥物代謝動力學（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運用數學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。

布地奈德氣霧劑的藥代動力學是怎樣的？

隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動力學性質的要求越來越高：判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景，不單純是療效強，毒副作用?。桓邆淞己玫乃幋鷦恿W性質。

本品吸入給藥后，約10%~15%在肺部吸收，吸入單劑布地奈德1mg，約10分鐘后達最大血藥濃度2nmol/L。經氣霧劑吸入布地奈德的全身生物利用度約為26%，其中2/5來自經口吞咽的部分。分布容積（Vd）約3L/kg，平均血漿蛋白結合率為85%~90%。本品主要經肝首過代謝（約90%），代謝物的糖皮質激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德的代謝物以其原形或結合的形式經腎排泄。尿中檢測不到原形布地奈德。

布地奈德是一具有高效局部抗炎作用的糖皮質激素。它能增強內皮細胞、平滑肌細胞和溶酶體膜的穩(wěn)定性，抑制免疫反應和降低抗體合成，從而使組胺等過敏活性介質的釋放減少和活性降低，并能減輕抗原抗體結合時激發(fā)的酶促過程，抑制支氣管收縮物質的合成和釋放而減輕平滑肌的收縮反應。急性、亞急性和長期毒性研究發(fā)現，布地奈德的全身作用，如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質萎縮，比其它糖皮質激素弱或者與其它糖皮質激素相當。經過六個不同的試驗測試系統(tǒng)評價，布地奈德無致突變作用，亦無致癌作用。

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(責任編輯：羅珊珊)

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